ХЛОРОХІНУ ФОСФАТ

ХЛОРОХІ́НУ ФОСФАТ (Chloroquini phosphas), (RS) 7-хлор-4-(4-діетиламіно-1-метилбутиламіно)хіноліну дифосфат.

C₁₈Н₂₆ClN₃⋅2H₃PO₄                                          Мол. м. 515,9

та енантіомер

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, гігроскопічний, легкорозчинний у воді, дуже малорозчинний в етанолі, етері та метанолі. Існує у двох формах, одна з яких плавиться при 195 °С, а друга — при 218 °С. УФ-спектр: λ_max = 220 нм (= 600–660), λ_max = 235 нм ( = 350–390), λ_max = 256 нм (= 300–330), λ_max = 329 нм (= 325–355), λ_max = 342 нм ( = 360–390) у воді. Зберігають у контейнері без доступу повітря у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за УФ-спектром; за Тпл пікрата; реакцією на фосфати після видалення основи хлорохіну хлороформом. Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. P01B A01 — препарати для лікування малярії.

Фармакологічні ефекти. Чинить виражену швидку шизонтоцидну дію. У процесі свого розвитку в еритроцитах паразити виділяють продукт деградації ферипротопорфірин IX, який є рецептором хлорохіну. Точно не встановлено, чи ушкоджує цей рецепторний комплекс мембрану паразита або існують якісь інші механізми, такі як порушення синтезу ДНК, що призводить до загибелі малярійних плазмодіїв. Здатність хлорохіну концентруватися в еритроцитах, пошкоджених паразитами, забезпечує селективну токсичність препарату відносно еритроцитарної фази плазмодієвої інфекції.

Застосування. Малярія, спричинена плазмодіями, чутливими до препарату. Профілактика малярії у осіб, які відвідували ендемічні райони. Амебіаз. Захворювання суглобів, сполучної тканини і шкіри (як додатковий засіб при лікуванні ревматоїдного артриту, системного червоного вовчаку, фотодерматозів та порфірії).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, . — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.